Во что превращается кайф? Новая жизнь старого ТГК

Привет, камрады. С вами Varden, и сегодня поговорим про каннабинол (CBN, далее КБН). Этот каннабиноид пользуется большим спросом в США и Канаде. Его продают в самых разнообразных формах — от масел до мармеладных мишек, обещая «мягкий и не опьяняющий седативный эффект».

Вот только слава «натурального снотворного» вокруг КБН основана на мифах и не совсем верных предположениях относительно его фармакодинамики.

Что вообще известно про этот загадочный каннабиноид, который образуется в шишках не благодаря, а вопреки — как след времени, окисления и света? Может ли он действительно помогать при инфекциях и бессоннице, или это всё — очередная волна хайпа для желающих лечить травой все болезни?

Я расскажу, поехали.

Откуда берётся КБН: путь старого ТГК

Если ТГК — это рок-звезда, то КБН — это он же… лет через двадцать пять, уставший, побитый солнцем, кислородом и временем. Каннабинол почти не встречается в живом растении. Он не синтезируется им напрямую, а появляется только тогда, когда ТГК начинает стареть и разрушаться.

Как это происходит? Всё довольно просто:

1. ТГКК — кислота, которая изначально вырабатывается растением.
2. Под действием времени и температуры — она превращается в ТГК (декарбоксилируется).
3. А ТГК с течением времени и особенно при неправильном хранении (свет, воздух, жара) — окисляется до КБН.

КБН — это побочный продукт деградации каннабиноидов.

Он образуется в «уставших» шишках. Процесс идёт быстрее, если ты держишь банку под лампой, забываешь закрыть крышку или оставляешь стафф в машине летом.

Интересно, что раньше КБН вообще считали маркером «испорченного стаффа», а в криминалистике до сих пор используют соотношение ТГК/КБН, чтобы понять, сколько шишке лет.

Но со временем люди заметили, что старая трава порой усыпляет сильнее. На рынке начали появляться КБН-продукты, и вот уже блогеры хором вещают: «КБН — это чистый седатив без хая».

А вот правда ли это — разберёмся в следующем разделе.

КБН как снотворное: реальность или хмельной миф?

Каннабинол уже окрестили «каннабиноидом Морфея» — и в маркетинге он действительно выглядит как снотворное мечты: не опьяняет, не вызывает привыкания, действует мягко и надёжно.

Только вот есть нюанс: чистый КБН сам по себе снотворным не является — по крайней мере, клинически этот эффект подтверждается слабо.

Откуда взялся миф?

Он пошёл от наблюдений: старая трава, в которой много КБН, будто бы сильнее усыпляет. Но одновременно с этим в таком стафе падает уровень ТГК, меняется профиль терпенов, и нередко накапливаются и другие продукты окисления.

Что именно усыпляет — вопрос. Эффект может быть комплексным.

Что говорит наука?

• КБН слабо активен на рецепторе CB1 — именно на том, что даёт «кайф» и регулирует сон. Его аффинитет (способность связываться) в 5–10 раз ниже, чем у ТГК.
• Но есть нюанс: в организме КБН может метаболизироваться в 11-OH-CBN, и вот этот метаболит действительно седативен — сравним с ТГК по силе, но без ярко выраженного «хая».

Недавние исследования на крысах и людях показывают: в некоторых случаях КБН действительно улучшает сон, но работает он не напрямую, а как пролекарство, которое нужно правильно метаболизировать.

Работает ли сам по себе?

Да и нет. На некоторых потребителей он действует, другим — не даёт ничего. От чего это зависит?

• От генетики (скорость метаболизма).
• От формы приёма (масло, ингаляция, капсула).
• От наличия других веществ в составе.

В общем, если в вашем организме КБН будет достаточно быстро превращаться в 11-OH-CBN, вы почувствуете мягкий снотворный эффект. Если же нет, то ничего не будет.

КБН как лекарство: надежды и подтверждённые данные

Этот каннабиноид нередко причисляют к универсальным «канна-лекарствам» с множеством полезных свойств:

• Улучшение сна и аппетита;
• Снятие боли и воспалений;
• Противосудорожный эффект;
• И даже благотворное влияние на опухоли.

Но что из этого правда, а что пока на уровне «иногда работает в лабораторных условиях»? Разберём по пунктам.

1. Сон

Как уже было сказано, тут работает метаболит 11-OH-CBN. Это вещество образуется в печени после приёма КБН, и уже оно воздействует на рецепторы сна. Люди с быстрым метаболизмом могут ощутить седативный эффект. Остальные же принимают масло и зевают скорее от скуки.

Факт: в 2024 году было проведено двойное слепое исследование, подтверждающее незначительное положительное влияние КБН на сон.

2. Нейропротекция

КБН — один из немногих каннабиноидов, который демонстрирует защиту нейронов без выраженной психоактивности. В исследованиях на мышах он снижал окислительный стресс, а также замедлял проявление симптомов болезни Альцгеймера и одного из видов склероза.

Факт: действие не связано с CB1 и CB2-рецепторами. Оно идёт по антиоксидантной и мембраностабилизирующей линии организма.

3. Противодействие бактериям (в т. ч. MRSA)

Здесь КБН неожиданно крут. Он валит MRSA (метициллин-резистентный стафилококк) лучше, чем КБД и ТГК, проникая через биоплёнки бактерий и разрушая их клеточные мембраны. Особенно интересны топические формы — мази и спреи.

Факт: минимальная ингибирующая концентрация (MIC) каннабинола — всего 1–2 мкг/мл против MRSA. Это очень мощно.

4. Глаукома

КБН способен снижать внутриглазное давление, как и ТГК, но без психоактивного эффекта. Правда, воздействие в целом мягче и требует специальной формы (например, наноэмульсий).

Факт: Комбинированный приём КБД и ТГК снижает гипотензивный эффект последнего. Полезное воздействие КБН не уменьшается при совместном использовании.

5. Аппетит

Некоторые исследования фиксируют слабый эффект усиления аппетита, другие — вообще ничего. В ряде опытов отмечалась гиперфагия у крыс (быстрее начинают есть, съедают больше). Проявленность эффекта сильно зависит от дозы и состояния организма.

Факт: эффект есть, но значительно слабее, чем у ТГК. После приёма КБН «прожорливым зверем» вы не станете точно.

6. Боль

КБН снижает чувствительность болевых рецепторов и стимулирует высвобождение CGRP — пептида, связанного с модуляцией боли. Но пока всё это — in vitro и на животных.

Факт: можно сказать, что у каннабинола есть потенциал анальгезирующего действия при нейропатической и воспалительной боли. Однако клинических исследований пока нет.

7. Судороги

Нет достоверных данных, что КБН обладает противосудорожной активностью. В отличие от КБД, он не используется при эпилепсии, и в этой области пока тишина.

8. Опухоли

Известно, что КБН активирует в организме ионный канал TRPV2, который может запускать апоптоз (гибель клеток) в опухолевых линиях. Но пока это только в лабораториях. До реальных онкопротоколов — как до Луны.

Факт: in vitro есть слабый эффект на рак молочной железы и глиобластому. Но никто не лечит рак с помощью КБН. И правильно делает.

Закон и химия: всё мутнее, чем кажется

В странах, где торговля КБН не попадает под прямой запрет, это вещество продаётся в упаковках с подписью «каннабинол из конопли». Складывается ощущение, что речь про такой же натуральный компонент растения, как ТГК или КБД.

Однако в реальности почти весь коммерческий КБН на рынке получают полусинтетическим способом. Он производится в лабораториях путем изомеризации КБД, выделенного из промышленной конопли.

Почему так?

В живом растении КБН — редкость. Он появляется в заметных количествах только после длительного окисления ТГК. Это долго, нестабильно и непредсказуемо. А вот КБД из конопли, наоборот, — недорогой, легальный и доступный.

Само собой, почти все производители предпочитают именно такой подход, использующий понятное сырьё и химические преобразования.

Это создаёт сразу несколько рисков для потребителя.

1. Химический синтез всегда даёт примеси. Побочные продукты, нестабильные изомеры, остатки реагентов — всё это вполне может содержаться в, казалось бы, легальном продукте.
2. Полный состав неизвестен в подавляющем большинстве случаев, в силу отсутствия чёткой регуляции.
3. Контрольные закупки концентратов КБН, предлагаемых на «сером» рынке, установили содержание до 10 % побочных веществ в некоторых продуктах.
4. Часть присутствующих в таких экстрактах соединений пока ещё почти не изучена. Надёжных данных по их токсикологическому воздействию просто нет.

А что по закону?

США

КБН попадает под действие Farm Bill (2018), если произведён из конопли (hemp-derived) и содержит <0,3 % Δ⁹-ТГК. Однако эти правила будут действовать ещё один год. Правительство уже приняло поправки, которые однозначно исключают любые синтетические каннабиноиды из понятия «хэмп».

Канада

КБН регулируется как каннабиноид: требуется лицензия, проверка и регистрация продукта. Всё прозрачно, но сложно.

Европа

КБН классифицирован как «новый пищевой ингредиент» (Novel Food), что требует отдельного допуска и прохождения Европейской комиссии для использования в БАДах и продуктах. Известных случаев реализации этого механизма для КБН пока не было.

На деле каждая страна ЕС сама решает, насколько стоит пресекать торговлю такими каннабиноидами. Например, в Испании, Чехии и Нидерландах можно встретить в продаже масла с КБН, хоть он вроде как и незаконен.

Великобритания

На текущий момент КБН в Англии имеет такой же правовой статус, как и ТГК — оборот и хранение строго запрещены.

Россия

КБН не запрещён так же явно, как ТГК. Тем не менее, его правовой статус ещё менее легален, чем у КБД, который находится в «серой» зоне. Тот факт, что каннабинол является продуктом распада ТГК, повышает вероятность его классификации как незаконного наркотического средства.

Заключение

КБН — это не новый каннабиноид. Это старый ТГК, прожаренный временем, светом и кислородом. Это не что-то редкое или особенное. Вы вполне можете получить каннабинол сами, оставив свою ТГК-шишку на пару лет полежать на полке.

Это соединение не вызывает интереса с точки зрения рекреационного использования. Да и в плане медицины КБН не так впечатляет, как КБД. С другой стороны — он стабилен, оказывает мягкое воздействие и всё же даёт определённые полезные эффекты:

• Высокий потенциал противодействия устойчивым бактериям, в частности MRSA;
• Снижение внутриглазного давления;
• Нейропротективные свойства (может стать полезным средством при болезни Альцгеймера);
• Участвует в регуляции сна. Для некоторых людей работает как мягкое снотворное;
• Не вызывает эйфории и зависимости.

Правда, почти всё это пока остаётся на уровне лабораторных исследований. Убедительных клинических данных недостаточно. Поэтому вопрос развития КБН-продукции напрямую связан с тем, найдутся ли те, для кого будет интересно всем этим заниматься.

Ссылки на исследования: 

Автор: @Varden

 🤝 Статья вышла благодаря спонсору Dzagi Cup — сидбанк Mavericks genetics 

Еще почитать:

• Конец гонки за ТГК?
• Путь ТГК после эйфории: метаболиты, терпены и здравый смысл
• Ликбез по ГГК